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ASA阿司匹林(阿sa阿司匹林)
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本文目錄:
一、阿司匹林的化學(xué)結(jié)構(gòu)?
[中文摘要] 阿司匹林即乙酰水楊酸( Acetylsalicylic Acid),它的別名有:醋柳酸,醋?;畻钏?,阿司匹靈,ASA, Aspirin等。本品為水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛抗炎及抗通風(fēng)藥中最常用的藥物。
[關(guān)鍵詞] 阿司匹林,乙酰水楊酸
[正文]從化學(xué)角度分析:阿司匹林的結(jié)構(gòu)式為:見(A)。它所含的官能團(tuán)的種類有:見(B),屬水楊酸類。本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,針狀或顆粒狀結(jié)晶,無臭或微帶醋酸臭,味微酸,在干燥空氣中穩(wěn)定,遇濕氣即緩緩水解成水楊酸與醋酸。難溶于水,水溶液曾酸性反應(yīng)。易溶于乙醇,溶于乙醚、氯仿,在無水乙醚中微溶,在氫氧化堿或碳酸堿溶液中溶解,但同時(shí)分解。它的熔點(diǎn)在132~135℃之間[1]。
阿司匹林是以水楊酸為原料,在硫酸催化下,經(jīng)蠟醋乙酰制備,與乙酸酐反應(yīng),生成阿司匹林與乙酸。其反應(yīng)方程式為:見(C)。在乙酰水楊酸的合成中可能有乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物生成,該產(chǎn)物可引起過敏反應(yīng),但當(dāng)其含量不超過0.003%時(shí),則無影響[2]。
從藥物角度分析:阿司匹林為解熱鎮(zhèn)痛藥中最常用的藥物,其作用和用途有:
(1) 解熱作用:可使發(fā)熱病人的體溫降至正常,但對正常體溫?zé)o影響。常用于感冒,發(fā)熱過高。常將本品與鎮(zhèn)靜劑苯巴比妥或抗組織胺藥(如異丙嗪等)組成付方制劑,用于小兒發(fā)熱。
(2) 鎮(zhèn)痛作用:本品通過抑制PGS合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效應(yīng),但只具中等度鎮(zhèn)痛,又無成癮性,古臨床廣泛用于頭疼,牙痛,神經(jīng)痛,關(guān)節(jié)痛,肌肉痛及月經(jīng)痛等中度鈍痛,對外傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。
(3) 濕抗炎、抗風(fēng)效應(yīng):抗炎作用也主要由于抑制PGS合成,從而取消PGS對緩激肽等致炎介質(zhì)的致敏作用,其抗風(fēng)濕作用除解熱、鎮(zhèn)痛等因素外,主要在于抗炎。臨床將本品作為急性風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的主要藥物,
(4) 抗血小板聚集作用:血小板的聚集對于止血和血栓的形成有密切的關(guān)系,本品對血小板聚集有特異的抑制作用,故臨床已廣泛用于防止術(shù)后血栓形成,預(yù)防動脈粥樣硬化、短暫性腦缺血及心肌梗塞等。
(5) 其它新用途:抑制腸道PGS合成,可用于治療腹瀉;干擾PGS 類物質(zhì)的形成而緩解偏頭痛發(fā)作;環(huán)節(jié)癌癥的痛疼;對因糖尿病所致的血栓性動脈硬化病、壞疽、冠脈硬化有某些療效;還可用于治療大骨節(jié)病,早期老年性白內(nèi)障;小劑量乙酰水楊酸可預(yù)防妊娠高血癥和胎兒發(fā)育遲緩;亦可治療失眠;粉末外用可治療足蘚等[1]。
相互作用:
(1)與非鹵體類消炎藥同用是,胃腸道不良反應(yīng)增加。
(2)抗酸藥(慢性大量應(yīng)用)或尿堿化藥可增加本品排泄,使血藥濃度降低。
(3)與口服抗堿藥同時(shí)用,可能增加出血的危險(xiǎn)。
(4)與其它水楊酸類藥同用,可使水楊酸血漿濃度升高到引起毒性反應(yīng)的水平。
(5)碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,甚至可引起代謝性酸中毒,不僅能導(dǎo)致水楊酸
鹽排泄增加,血藥濃度降低,而且透入腦組織中的量也增加,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
(6)糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時(shí)必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。此外,
還有發(fā)生胃腸道潰瘍的危險(xiǎn)。
(7)胰島素或口服降糖藥的藥效,可因與大量的水楊酸類同用而更明顯。
(8)與甲氨喋呤同用時(shí),可減少甲氨喋呤與蛋白的結(jié)合,使血藥濃度升高而毒性
反應(yīng)增加。
(9)丙黃舒或硫氧唑酮的拍尿酸作用,可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低;此外,丙黃舒
降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
(10)尿酸化藥,酸性尿可降低水楊酸鹽的排泄,使后者的血藥濃度升高。
服用阿司匹林也存在些不良反應(yīng):一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng),長期大量用藥時(shí)較易出現(xiàn)副作用,較常見的有惡心,嘔吐,上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)。較少或很少見的有胃腸出血或潰瘍;支氣管痙弈性過敏反應(yīng)如呼吸短促,困難,哮喘,胸悶;皮膚過敏反應(yīng)表現(xiàn)為皮疹,尋麻疹,皮膚瘙癢等;肝、腎功能損害,于劑量有關(guān),損害均是可逆的,停藥后可恢復(fù)。過量服藥可產(chǎn)生中毒表現(xiàn)為:輕度為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(多見于老人),視力障礙等。重度可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難、無名熱等,兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。
二、
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